At kestanesi ekstresi Farmakoloji

At kestanesi Farmakoloji ayıklamak



Emme

Başlangıçta öyleydi aescin bioavailability 12.5although olduğunu bildirdi sonraki çalışmalarda Sıçanlarda bioavailabilities az % 0.25 bildirdin

Aescins At kestanesi gelen kötü absorbe görünmektedir

Emme oranları ve değerleri Aescorin® (Standart formu at kestanesi ile 50 mg β-aescin) ve Venostasin® (Gecikmeli yayın formülasyonu ile 50 mg β-aescin) ile farklılıklar önemli değil.

Serum

Rat, izole aescin Ia ve isoaescin IA bir oral alımı 4 mg/kg emilir (maksimum değerlerine 7.1ng / mL ve 43.8ng / mL, sırasıyla).

50mg β-aescin At kestanesi üzerinden takviyesi ulaşır bir ortalama Cmax , 16.9-17.3ng/mL bir AUC24 h ile ulaşan bir Tmax değeri hemen altında üç saat (2,3 2,9 h), 247.4-258.5ng/h/mL.

Plazma tam Peaks'e geniş bir kişilerarası arasındaki değişkenlik derecesini tabidir görünmektedir.

Ani artış serum β-aescin temel ulaşmak için 12 saat gerektirecek şekilde göründüğü gibi β-aescin (50 mg) 12 saat tarafından ayrılmış iki kez günlük takviyesi yukarıda 5ng/mL serum düzeyi 24 saat boyunca korumak için yeterli

Metabolizma

Aescin IA yaygın olarak bilinen metabolize lactobacillus brevis ve barsak mikroflorası tarafından Isoaescin IA, protoaescigenin, desacylescin de dahil olmak üzere çeşitli metabolitleri ben ve 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin IA Isoaescin IA vitrodönüştürme yapabiliyor ve fare ve tersi ise reaksiyon da daha düşük bir oranı olduğunu oluşabilir.

Eleme

Aescin Ia ve Isoaescin IA bir yarı ömrü 6-8 saat aralığında gibi görünüyor

Mekanizmaları

Β-aescin tümüne uygulamak için görünüyor kalsiyum geçirgenliği hücrelere duyarlılığını artırmak için kalp hücreleri, bronciol hücreleri, nöronlar, iskelet kas hücreleri de dahil olmak üzere hücreleri test doğruladı

3 Kalp ve damar sağlığı

Mekanizmaları

Önceden hipoksi (oksijen eksikliği), hücresel ATP konsantrasyonları beklenen azalma ve2 etkinlik 100ng/mL (88nM) aescin ile zayıflatılmış görünüyor fosfolifaz artış endotel hücrelerinde 750ng/mL (660nM) .250ng/mL, maksimal etkisi ile aescin (220nM) de endotel bağışıklık hücre hipoksi indüklenen bağlılığı azaltmada etkilidir.

Hipoksi (oksijen yetersizliği) olumsuz etkileri damar hücreleri üzerinde görünür hipoksi anda hücre etrafında dolaşan aescin olduğunda haline getirilmesini

Aescin doğal olarak endotel rahatlatıcı etkisi asetilkolin değiştirmez iken, pyrogallol ile görülen bozulma L-adıyla yeniden engellenir bir şekilde ters (aescin dinlenme pyrogallol ve L-adı korumak yapamaz). Pyrogallol ve süperoksit radikalleri üreten azaltır nitrik oksit bioavailabilitywhile L-adı düpedüz sentezini engeller, bu koruyucu etkileri (hangi At kestanesi previousl içinde karıştığı olmuştur) antioksidanlar için yaygın olan nitrik oksit, korunması için ikincil olabilir.

Aescin üzerinden 1µM, endotel vitro nitrik oksit üretimi teşvik görünüyor ve artan endotel hücre geçirgenliği ile aescincan görülen kalsiyum için neden bu artış endotelyal nitrik oksit sentaz (eNOS) etkinliği olarak, eNOS kalsiyum bağımlı enzim olduğundan bu onaylanmadığına karar

Aescin-ebilmek muktedir nitrik oksit üretimde artış sonuçlanır kalsiyum akını endotel hücrelere duyarlı

Aescin contractile yanıt-e doğru değiştirmek değil adrenalinealthough tarafından aescin kendisi tavşan portal veinsas de köpek ve humansaphenous damarlar olarak taahhüt yeteneğine sahip olması ve insanlarda etki gücüne bir değişken EC50 10-30µM aralığında olmak görünür. Kasılma maksimal etkinliği, büyüklüğü 100nM adrenal benzer olmasına rağmen konsantrasyonları sözlü takviyesi için alakalı olacak şekilde çok yüksek olabilir.

Aescin tansiyon artış potansiyeline sahiptir ancak bu büyüklük At kestanesi takviyesi ile kanda görülen daha büyük olan kan konsantrasyonlarda gerektirir; Bu bilgiler olası insanlarda takviyesi için geçerli değildir

Aescin PGF2α, bir Araşidonik asit prostaglandin ikna etmek için görünür.

Kronik Venöz Yetmezlik

Kronik Venöz Yetmezlik (CVI) damarları geri kalp kaşıntı ve renk değişikliği aynı zamanda bacak ödemi neden eğilimi yeterince kan pompalamak için nerede bir durumdur. Kronik Venöz Yetmezlik hangi varis ile ilişkili olan koşul ve CVI bir estetik ve tıbbi komplikasyon.

At kestanesi etkinliğini değerlendirmek çalışmaları önemli ölçüde daha etkili bir dönem 1-3 ay içinde kronik bacak yetmezlik belirtileri azaltmak için alınan plasebo Not karşı ayıklayın. Var gibi görünüyor olsa da varlığı meta-analiz göre önemli ölçüde daha fazla deneme, online Almanca olarak yürütülen nedeniyle kullanılamaz. Meta-analiz 17 denemeler Kronik Venöz Yetmezlik ve ünlü önemli indirimler bacak ağrısı, ödem, bacak hacmi (% 95 GA 13.49-50.72 ml ile 32,10 mL) ve hem ayak bileği (4,71 mm, % 95 CI 1,13-8.28 mm) ve buzağı (3.51 mm, % 95 CI 0,58-6.45 mm) genişliği hem de plasebo göre kaşıntı tedavisi için Atkestanesi özü üzerinde yapılan değerlendirmek mümkün olduğunu söyledi.

Plasebo için göreli, At kestanesi ekstresi standart sözlü dozda tüm Kronik Venöz Yetmezlik belirtileri azaltmada etkili gibi görünüyor

On iki hafta içerisinde Kronik Venöz yetmezliği olan kişilerin bu takviyesi kaydetti için günde 50 mg aescin içeren bir çekirdeği ekstresi takviyesi yapıldı ödem plasebo (plasebo, ek ile 43.8 mL 9,8 mL) göre daha büyük bir azalma ilgili henüz bir kudret sıkıştırma terapi (çorap ya da fiziksel olarak bacaklar sıkıştırmak için şal) karşılaştırılabilir olduğunu. Diğer karşılaştırmalı çalışmalar At kestanesi (600 mg) genel belirtiler ve bacak cilt azaltılmasında Pycnogenol (360 mg) daha az etkilidir ve O-β-hydroxyethyl rutosides (Kronik Venöz Yetmezlik kullanımı için rutin sentetik analojiler) göre değerlendirmeden göre (Alman ve değil elde edilebilir içinde online yürütülen her iki denemeler) karşılaştırılabilir görünüyorlar gözlemlemekteyiz.

Sınırlı kanıtlara dayanarak, At kestanesi potens ayıklamak için Kronik Venöz insufficency tedavisinde karşılaştırılabilir veya Pycnogenoldaha az görünüyor ve sıkıştırma terapi karşılaştırılabilir

4 İltihabı ve İmmünoloji

Mekanizmaları

Aescin antiinflamatuar etkisi böbreküstü bezleri üzerinde bağımlı olmakla birlikte, takviyesi corticosterone düzeyleri dolaşan inhernetly arttırarak değil mi Not edildi. Bu o aescin aescin (fosfolifaz A2 bastırma, NF-kB inhibisyonu ve hücre adezyon faktörlerin azaltılması) atfedilen mekanizmaları olarak zaten mevcut glukokortikoid etkileri arttırmak hipotez yol açtı da glukokortikoid ile görülmektedir.

Vitro , aescin ve corticosterone her ikisi de inhibe makrofaj harekete geçirmek (corticosterone için 3ng/mL) ve 10µg/mL aescin için kombinasyonu sinerjik gibi görünüyor olsa da, 1ng/mL (corticosterone) ve 100ng/mL (aescin) konsantrasyonları nitrik oksit (% 34.8), TNF-α (% 24) ve IL-1β (%46,7) salgılanmasını azaltır.

üç saat sonra iltihap fareler (alprazolzm) indüklenen enjekte 2 mg/kg aescin inflamasyonu azaltmak için yetersiz görünüyor ve 1 mg/kg corticosterone da etkisiz iken kasanın ödem iltihap tarafından 52.86 oranında neden azalır ve şifreyi başka bir yerde de, retina bariyeri arıza (iltihap sonucu) karşılaşan fareler sinerjik kullanılmıştır.

Aescin antiinflamatuar özellikleri var gibi görünüyor ve inhernetly zayıf oldukları sırada kortikosteroidler makul konsantrasyonlarda antiinflamatuar etkisini artırmak mümkün gibi görünüyorlar. Bu büyük olasılıkla ilgili sözlü takviyesi

4.2. alerji

Tip ı hypersensitivities (alerjik rinit, Alerjik konjonktivit, Alerjik astım, Yiyecek Alerji ve Anafilaksi) olan mast hücreleri ve eozinofil tarafından çoğunlukla aracılı bağışıklık yanıtı nereye neden IgE bağlama FcεRI reseptör için oldukça hızlı bir bağışıklık yanıtı; bir erken faz (IgE bağlama FcεRI) bölünür ve bir sonraki aşama (erken aşamasından sonra bozulmuş mast hücreleri serbest sitokinler tarafından aracılı) ve (alerji denir) bu inflamatuar yanıt kortikosteroidler, Anti histamin ve mast hücresi stabilizatörleri ile tedavi edilebilir eğilimindedir.

Pasif Kutanöz Anafilaksi modeli (tip ı aşırı duyarlılık modeli için erken faz) ve ovalbumin kaynaklı hava yolu iltihabı (geç faz), β-Aescin (1.5-3mg/kg) mayi enjeksiyonlari akciğerlere lenfosit infiltrasyonu azaltılmasını biraz daha az etkili iken alerjik cilt yanıt azaltılmasında 3 mg/kg deksametazon başvuru ilaç kadar etkili. Anti-Alerjik etkileri başka bir yerde bileşik 48/80 oral aescin ile karşı dikkate alındı.

Β-Aescin güçlü Anti-Alerjik etkileri olduğu görünür ve etkili oral alımından takip ediyor. Enjeksiyonları kortikosteroidler gibi eşit derecede etkili olmakla birlikte, bu yana (β-Aescin kötü emilir) bu göreli potens doğru sözlü takviyesi yansıtmıyor olabilir

5 Organ sistemleri ile etkileşimleri

Kulaklar

Kulak (iç kulak bozuklukları), 25mg aescin takviyesi dolaşım yetmezliği şartları (450 mg troxerutin ile şaşırmış rağmen) altı hafta boyunca her gün beş kere işitme önemli artışlar ile ilişkili ve 600 mg pentoxifylline başvuru uyuşturucu geride.

Onlar zayıf kan akışı damarlarında bağlantılıdır, ancak tek çalışma ile başka bir ajan şaşırmış gibi iç kulak bozuklukları için yararlı olduğu düşünülen

Bağırsak

Hemoroid Tedavisi At kestanesi, geleneksel olarak önerilen kullanımlarından biri gibi esas olarak onlar damar anal kanal etrafında, tıkanıklık ve At kestanesi damar tıkanıklığı hafifletmek için bilinen var.

Bu bildirilmiştir (bir inceleme ile birincil metin burada) bu iki ay takviyesi üç kez günlük 40mg aescin ek endoskopik değerlendirme, belirtiler ve kanama (% 82 yanıt plasebo % 32 göre ek ile) bir hafta içinde yararları ile ek kullanım önemli artışlar ile ilişkili.

At kestanesi geleneksel olarak hemoroid için önerilir. Bir sürü kanıt arıyordum aslında bu sorunu içine karşın, yalnız çalışma takviyesi ile ilişkili önemli yararlar kaydetti

6 Etkileşimleri ile estetik

Cilt

Bir yan etkisi, kronik yetersiz (Toplam hangi At kestanesi gibi tedavi görülür) varis veinous damarlar ve böylece kullanım-in At kestanesi varis aescin içeriği nedeniyle için tavsiye bazen.

(Online bir inceleme ve erişilebilir değil belirtilen) 20 mg aescin üç kez günlük ek olarak topikal uygulama 4,4 mL krema (%2 aescin) oral tedavi sekiz hafta içinde kullanılan bir çalışmada bacak ekoları, boyutu ve ödem plasebo göre iyileştirmeler bildirdi.

Kronik Venöz Yetmezlik rolü nedeniyle, At kestanesi takviyesi (olan bir ortak yan etkisi sırasında orta geç hastalık aşamasına) varis olan yardımcı düşünülmektedir; Konu, ancak çok sınırlı kanıt etkili olduğunu göstermektedir

7 Emanet ve toksisitesi

Genel

Kronik Venöz Yetmezlik (2006 sürümü) meta-analiz en yaygın yan etkileri At kestanesi tüketimiyle ilişkili gastrointestinal şikayetler, baş dönmesi, mide bulantısı, baş ağrısı ve kaşıntı olduğunu bildirdi kaydetti. Genellikle, bu yan etkiler plasebo (kenara bazen önemli gastrointestinal compliants) farklı değil.

Kısa süreli kullanım Atkestanesi ekstresinin olabilir rağmen daha fazla gastrointestinal yan etkileri sorgulanıncaya plasebo göre At kestanesi ile genellikle güvenli olduğu düşünülmektedir

Vaka çalışmaları

Bileşen aesculetin warfarin kan inceltme açısından olumsuz etkileşimde bulunmanız yeterli miktarlarda olduğu düşünülmektedir.

Aesculetin ve aescins kan akışı donanýmla anticoagulating etkileri nedeniyle, bu o at kestanesi potansiyel olarak (olumsuz) pharamceutical kan inceltici varfarin gibi etkileşim kurabilirsiniz düşünülmektedir

Bir kişi ile angiomyolipoma (böbrek tümörü olduğu düşünülen mevcut 0.13of içinde nüfus) hangi anevrizma ve kanama yatkın olduğu bilinmektedir, bir over-the-counter Atkestanesi ekstresinin kullanımı dedi angiomyolipoma gözlenen bir kopmalara katkıda bulunmak için düşünüldü.

Bir örnek çalışma Atkestanesi özü böbrek tümörü şeklinde bir kopma ile ilişkili; nedensellik değil yerleştirildi ve At kestanesi ekstresi için geçerlidir olarak bu konuda de keşfedilmeyi değil

β-aescin bileşen Kontakt Ürtiker (bir allergin olabileceğini düşündüren kaşıntı ve kızarması ve mesleki astım ile ilgili cilt kurdeşen. durumlarda karıştığı olmuştur

β-aescin için alerjik olmak mümkün gibi görünüyor